因为盐酸吡格列酮片具有一种高选择性过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR）的激动剂，能提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平的功效。所以可以服用本品来治疗糖尿病、葡萄糖耐量异常、尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病患者。
吡格列酮是噻唑烷二酮类降糖药物，属于胰岛素增敏剂，它的作用机制主要依赖于胰岛素的存在，可以减少外周组织（肝脏、肌肉、肾脏）对胰岛素的抵抗，增加胰岛素介导的葡萄糖利用，减少肝脏葡萄糖输出，从而发挥降糖的作用。起始剂量15-30mg/d，饭前或饭后服。适用于单纯控制饮食和运动血糖仍不能达标的2型糖尿病患者，可单药治疗，也可与二甲双胍、磺脲类药物或胰岛素联合。
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